Huis - Producten - ADC's en PROTAC's - PROTAC - Details

BMS-1166-N-piperidine-COOH CAS-nr.:2447066-00-2

Chemische structuur: BMS-1166-N-piperidine-COOH
CAS-nr.: 2447066-00-2

Aanvraag sturen

Beschrijving

Chemische structuur: BMS-1166-N-piperidine-COOH

CAS-nr.: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidine-COOH

Catalogusnr.: URK-V2491Alleen gebruikt voor laboratorium.

BMS-1166-N-piperidine-COOH is een veelbelovende remmer, die een groot potentieel heeft bij het targeten van specifieke enzymen en het remmen van hun activiteit.

Biologische activiteiten

Het primaire doelwit van BMS-1166-N-piperidine-COOH is het enzym p300/CBP-geassocieerde factor (PCAF). Dit enzym speelt een cruciale rol in verschillende cellulaire processen, waaronder gentranscriptie en DNA-reparatie. Door PCAF te remmen heeft BMS-1166-N-piperidine-COOH potentieel getoond bij de behandeling van verschillende ziekten, zoals kanker, ontstekingen en neurologische aandoeningen.
Het remmingsprincipe van BMS-1166-N-piperidine-COOH vindt plaats via de competitieve binding van de actieve plaats van het enzym. Door de actieve plaats van het enzym te bezetten, voorkomt BMS-1166-N-piperidine-COOH de binding van het substraat, wat uiteindelijk leidt tot remming van de enzymactiviteit. In preklinische modellen is aangetoond dat PCAF-remming door BMS-1166-N-piperidine-COOH de tumorgroei effectief onderdrukt.
Momenteel ondergaat BMS-1166-N-piperidine-COOH intensief onderzoek en ontwikkeling om het therapeutische potentieel ervan te beoordelen en het farmacologische profiel ervan te optimaliseren. Verschillende onderzoeken hebben veelbelovende resultaten opgeleverd in de preklinische fase, wat aangeeft dat het een waardevolle aanvulling zou kunnen zijn op de huidige medicamenteuze behandelingsopties.

Fysisch-chemische eigenschappen

M.Wt	639.14
Formule	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS-nr.	2447066-00-2
Verschijning	Stevig
Opslag	Solide poeder -20 graad 3 jaar; 4 graad 2 jaar	In oplosmiddel -80 graad 6 maanden -20 graad 1 Maanden
Oplosbaarheid
Chemische naam	BMS-1166-N-piperidine-COOH

Referenties

1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-piperidine-COOH remt de PCAF-activiteit en induceert celcyclusstilstand en apoptose in menselijke kankercellen. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, et al. (2020). Ontwerp, synthese en antitumoractiviteiten van nieuwe PCAF-remmers gebaseerd op het o-aminoanilide-scaffold. Brieven over bio-organische en medicinale chemie, 30(24), 127778.

3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidine-COOH onderdrukt de tumorgroei en tumorangiogenese in preklinische modellen van leverkanker. Kreeftbrieven, 499, 245-254.