BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine is een krachtige en selectieve remmer van proteïnetyrosinefosfatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine is een krachtige en selectieve remmer van proteïnetyrosinefosfatase 1B (PTP1B). Het werkt als een allosterische remmer van PTP1B en in preklinische onderzoeken is aangetoond dat het de insulinegevoeligheid verhoogt en de glucosehomeostase verbetert.

Naast het nut ervan als potentiële behandeling voor diabetes type 2 en aanverwante stofwisselingsstoornissen, is BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ook onderzocht op zijn kankerbestrijdende eigenschappen. Er is aangetoond dat het de groei en proliferatie van menselijke kankercellen remt en kankercellen gevoelig maakt voor de effecten van chemotherapie.

Over het geheel genomen vertegenwoordigt BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine een veelbelovende weg voor de ontwikkeling van nieuwe therapieën voor metabolische en oncologische ziekten. De selectiviteit en potentie maken het tot een waardevol instrument voor het onderzoeken van de rol van PTP1B bij deze ziekten, en het vermogen om de insulinegevoeligheid en de groei van kankercellen te moduleren maakt het tot een potentiële nieuwe behandelingsoptie voor patiënten.

Referenties:

1. Zhang ZY. Eiwittyrosinefosfatasen: structuur en functie, substraatspecificiteit en ontwikkeling van remmers. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine, een krachtige en selectieve remmer van proteïnetyrosinefosfatase 1B, verbetert de insulinesignalering in vitro en in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine maakt tumorcellen gevoelig voor chemotherapie door zich te richten op proteïnetyrosinefosfatase 1B. Kanker Let. 2015;359(1):70-8.