BMS-1166-N-piperidine-COOH is een synthetische verbinding die een groot potentieel heeft getoond bij het targeten van specifieke enzymen en het remmen van hun activiteit.
Laat een bericht achter
BMS-1166-N-piperidine-COOH is een synthetische verbinding die een groot potentieel heeft getoond bij het targeten van specifieke enzymen en het remmen van hun activiteit.
Het primaire doelwit van BMS-1166-N-piperidine-COOH is het enzym p300/CBP-geassocieerde factor (PCAF). Dit enzym speelt een cruciale rol in verschillende cellulaire processen, waaronder gentranscriptie en DNA-reparatie. Door PCAF te remmen heeft BMS-1166-N-piperidine-COOH potentieel getoond bij de behandeling van verschillende ziekten, zoals kanker, ontstekingen en neurologische aandoeningen.
Het remmingsprincipe van BMS-1166-N-piperidine-COOH vindt plaats via de competitieve binding van de actieve plaats van het enzym. Door de actieve plaats van het enzym te bezetten, voorkomt BMS-1166-N-piperidine-COOH de binding van het substraat, wat uiteindelijk leidt tot remming van de enzymactiviteit. In preklinische modellen is aangetoond dat PCAF-remming door BMS-1166-N-piperidine-COOH de tumorgroei effectief onderdrukt.
Momenteel ondergaat BMS-1166-N-piperidine-COOH intensief onderzoek en ontwikkeling om het therapeutische potentieel ervan te beoordelen en het farmacologische profiel ervan te optimaliseren. Verschillende onderzoeken hebben veelbelovende resultaten opgeleverd in de preklinische fase, wat aangeeft dat het een waardevolle aanvulling zou kunnen zijn op de huidige medicamenteuze behandelingsopties.
Concluderend is BMS-1166-N-piperidine-COOH een veelbelovende remmer met een breed scala aan potentiële therapeutische toepassingen. Het vermogen ervan om PCAF-activiteit te remmen heeft potentieel getoond bij de behandeling van verschillende ziekten, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor verder onderzoek en ontwikkeling.
Referenties
1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-piperidine-COOH remt de PCAF-activiteit en induceert celcyclusstilstand en apoptose in menselijke kankercellen. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020). Ontwerp, synthese en antitumoractiviteiten van nieuwe PCAF-remmers gebaseerd op het o-aminoanilide-scaffold. Brieven over bio-organische en medicinale chemie, 30(24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidine-COOH onderdrukt de tumorgroei en tumorangiogenese in preklinische modellen van leverkanker. Kreeftbrieven, 499, 245-254.
