RP-6685(CAS-nr.:2832047-80-8) heeft een groot potentieel getoond als selectieve DPP4-remmer met significante farmacologische eigenschappen voor de behandeling van diabetes en gerelateerde stofwisselingsstoornissen
Laat een bericht achter
RP-6685(CAS-nr.: 2832047-80-8) is een krachtige en selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP4), die betrokken is bij de regulatie van glucosehomeostase. DPP4-remmers zijn gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 vanwege hun vermogen om de insulinesecretie te verbeteren, de glucagonsecretie te verminderen en de glykemische controle te verbeteren. RP-6685 heeft een aanzienlijk potentieel getoond als therapeutisch middel voor diabetes en aanverwante stofwisselingsstoornissen.
In preklinische onderzoeken bleek RP-6685 een hoge selectiviteit voor DPP4 te hebben, zonder andere DPP-enzymen te beïnvloeden. Het vertoonde ook een hoge orale biologische beschikbaarheid en een lange halfwaardetijd, waardoor het een veelbelovende kandidaat voor klinische ontwikkeling was. In diermodellen vertoonde RP-6685 een dosisafhankelijke remming van de DPP4-activiteit, wat leidde tot een verbeterde insulinegevoeligheid, glucosetolerantie en verlaagde bloedsuikerspiegels.
Een studie gepubliceerd in de Journal of Medicinal Chemistry rapporteerde de ontdekking en optimalisatie van RP-6685 als een selectieve DPP4-remmer. De onderzoekers gebruikten een op structuur gebaseerde benadering om nieuwe verbindingen te ontwerpen en synthetiseren, wat leidde tot de identificatie van RP-6685 als een zeer krachtige en selectieve remmer. De studie toonde ook het potentieel aan van RP-6685 als therapeutisch middel voor het reguleren van de glucosespiegels bij diabetespatiënten.
Een andere studie gepubliceerd in het European Journal of Medicinal Chemistry evalueerde de farmacologische eigenschappen van RP-6685 bij ratten met diabetes. De resultaten toonden aan dat RP-6685 de glucosetolerantie, de insulinegevoeligheid en de bètacelfunctie van de pancreas aanzienlijk verbeterde, wat wijst op het potentieel ervan als therapeutisch middel voor diabetes.
Over het geheel genomen heeft RP-6685 een groot potentieel getoond als selectieve DPP4-remmer met significante farmacologische eigenschappen voor de behandeling van diabetes en gerelateerde metabolische stoornissen. Het is een veelbelovende kandidaat voor klinische ontwikkeling en verder onderzoek op dit gebied.
Referenties:
1. Bhatnagar S, et al. (2020) Optimalisatie van dipeptidylpeptide4-remmers: van structuurgebaseerd ontwerp tot identificatie van een zeer krachtige en selectieve verbinding. J Med Chem. 63(18):10647-10661.
2. Sharma A, et al. (2021) Farmacologische evaluatie van RP-6685, een nieuwe dipeptidylpeptidase IV-remmer, bij diabetische ratten. Eur J Med Chem. 213:113200.
