
Beschrijving
Chemische structuur: AZD9574
CAS-nummer: 2756333-39-6

AZD9574(AZD-9574)
Catalogus nr.: URK-V2330Alleen gebruikt voor laboratorium.
AZD9574 (AZD-9574) is een krachtige, selectieve en CZS-penetrerende PARP1-remmer, remt PARP1-enzymatische activiteit met IC50 van 0.3-2.0 nM in een panel van cellijnen ongeacht de HRR-status.
Biologische activiteiten
AZD9574 (AZD-9574) is een krachtige, selectieve en CZS-penetrerende PARP1-remmer, remt PARP1-enzymatische activiteit met IC50 van 0.3-2.0 nM in een panel van cellijnen ongeacht de HRR-status.
AZD9574 werkt door PARP1 selectief te remmen en te vangen op de locaties van SSB's.
AZD9574 exhibits >8000-voudige selectiviteit voor PARP1 in vergelijking met PARP2 en andere leden van de PARP-familie (PARP2, PARP3, PARP5a en PARP6) in biochemische assays.
AZD9574 remt kolonievormingsassay in paren van isogene cellijnen bevestigde hogere potentie en selectiviteit voor HRD plus-modellen (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- en SKOV{{7} } PALB2-/-), remt BRCA2-/- DLD1-cellen met een IC50 van 1,38 nM en vertoont geen effect tegen BRCA2wt-cellen.
AZD9574 vertoonde dosisafhankelijke werkzaamheid in een BRCA1-mutant MDA-MB-436 subcutaan xenotransplantaatmodel. AZD9574 (3 mg/kg) vertoonde aanhoudende onderdrukking van de tumorgroei, resulterend in een significant verlengde overleving van het tumordragende intracraniale xenotransplantaatmodel van hersenmetastasen van borstkanker.
Fysisch-chemische eigenschappen
M.Wt |
447.491 |
|
Formule |
C21H27F2N7O2 |
|
CAS-nr. |
2756333-39-6 |
|
Opslag |
Vast poeder -20 diploma 3 jaar; 4 graad 2 jaar |
Oplosmiddel -80 graad 6 maanden -20 graad 1 Maanden |
Oplosbaarheid |
10 mM in DMSO |
|
Chemische naam |
2-(((4-(2,2-difluorpropoxy)pyrimidine-5-yl)methyl)amino)-4-(((1R,4S){{8 }}hydroxy-3,3-dimethylcyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carbonitril |
Referenties
1. Kunzah Jamal, et al. Kankeronderzoek (2022) 82 (12_supplement): 2609.
Let op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!
Populaire tags: azd9574 cas.nr.:2756333-39-6
Aanvraag sturen
Misschien vind je dit ook leuk