COH34 CAS-nr.:906439-72-3

Chemische structuur: COH34

CAS-nummer: 906439-72-3

 

COH34(PARG-remmer COH34, NSC191252)

Catalogus nr.: URK-V2223Alleen gebruikt voor laboratorium.

COH34 (PARG-remmer COH34, NSC191252) is een krachtige, selectieve en celactieve PARG-remmer (IC50=0.37 nM).

Biologische activiteiten

COH34 (PARG-remmer COH34, NSC191252) is een krachtige, selectieve en celactieve PARG-remmer (IC50=0.37 nM).
COH34 remt specifiek poly(ADP-ribose)glycohydrolase (PARG) en bindt sterk aan het katalytische domein van PARG met Asn869 als sleutelbindingsresidu (Kd=0.547 uM), onderdrukt de activiteit van PARP1 en had weinig invloed op TARG1 bij 1 uM.
COH34 onderdrukt het PARG-afhankelijke dePARylatieproces, onderdrukt DNA-herstel in cellen.
COH34 vertoont letaliteit in BRCA-mutante en PARP-remmer-resistente kankercellen UWB1.289 en PEO-1 (EC50=2.1 en 0.8 uM, respectievelijk), doodt selectief BRCA- mutante en PARP-remmer-resistente kankercellen.
COH34 vertoont antitumoractiviteit (bij 20 mg/kg) in xenotransplantaten die resistent zijn tegen PARP-remmers en DNA-schade herstellende defecte cellijn.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Shih-Hsun Chen, et al. Wetenschappelijk Adv. 10 april 2019;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

Let op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!

Populaire tags: coh34 cas.nr.:906439-72-3