GSK778 CAS-nr.:2451862-42-1

Chemische structuur: GSK778

CAS-nummer: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Catalogus nr.: URK-V865Alleen gebruikt voor laboratorium.

GSK778 is een krachtige en selectieve remmer van broomdomein (BRD) BD1 met een IC50 van 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) en 143 nM (BRDT BD1), respectievelijk.

Biologische activiteiten

GSK778 is een krachtige en selectieve remmer van broomdomein (BRD) BD1 met een IC50 van 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) en 143 nM (BRDT BD1), respectievelijk.
GSK778 remt BRD BD2 met de IC50's van respectievelijk 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) en 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 remt de proliferatieve activiteit van humane primaire CD4 plus T-cellen en de productie van effectorcytokines waaronder IFN, IL-17A en IL-2. GSK778 heeft een meer uitgesproken effect op de groei en levensvatbaarheid van MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 en MDA-MB{{11} } cellen vermindert GSK778 het klonogene vermogen van primaire menselijke AML-cellen.
GSK778 biedt een superieur overlevingsvoordeel ten opzichte van iBET-BD2 in het agressieve MLL-AF9 AML-model. GSK778 vermindert de productie van anti-keyhole limpet hemocyanine (KLH) IgM en wordt goed verdragen.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Kanker. 3 maart 2022. doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Let op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!

Populaire tags: gsk778 cas.nr.:2451862-42-1