AHR-antagonist 5 CAS-nr.: 2247953-39-3

Chemische structuur: AHR-antagonist 5

CAS-nummer: 2247953-39-3

 

AHR-antagonist 5

Catalogus nr.: URK-V2458Alleen gebruikt voor laboratorium.

AHR-antagonist 5 kan selectief de activiteit van AHR remmen

Biologische activiteiten

AHR-antagonist 5 kan selectief de activiteit van AHR remmen
AHR-antagonist 5 is een klein molecuul waarvan is vastgesteld dat het de activiteit remt van de Aryl-koolwaterstofreceptor (AHR), een transcriptiefactor die betrokken is bij een aantal fysiologische processen.
AHR wordt uitgedrukt door een verscheidenheid aan weefsels en celtypen, waaronder immuuncellen, lever en vetweefsel. Van AHR is aangetoond dat het de expressie reguleert van verschillende genen die betrokken zijn bij celproliferatie, differentiatie en apoptose, evenals de immuunrespons en het metabolisme. Het is ook betrokken bij de activering van xenobiotische enzymen, wat kan leiden tot het metabolisme en de eliminatie van milieutoxines.
AHR-antagonist 5 bindt rechtstreeks aan de AHR, waardoor activering en daaropvolgende transcriptionele activiteit wordt voorkomen. Deze remming kan nuttig zijn bij het voorkomen of behandelen van een verscheidenheid aan ziekten die verband houden met AHR-overactivering, zoals kanker, ontsteking en stofwisselingsstoornissen.
Onderzoeks resultaten:
Verschillende onderzoeken hebben de effecten van AHR-antagonist 5 in vitro en in vivo onderzocht. Een studie toonde aan dat AHR-antagonist 5 de expressie van pro-inflammatoire cytokines en chemokines aanzienlijk verminderde in cellen die werden behandeld met lipopolysaccharide (LPS), een bacterieel endotoxine dat de immuunrespons activeert. Een andere studie wees uit dat AHR-antagonist 5 de groei van borstkankercellen in vitro remde.
In diermodellen is aangetoond dat AHR-antagonist 5 de insulinegevoeligheid verbetert en adipositas vermindert bij zwaarlijvige muizen. Het is ook aangetoond dat het ontsteking en fibrose vermindert in een muismodel van leverbeschadiging.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Tian Y, Ke S, Denison MS, et al. Een selectieve arylkoolwaterstofreceptormodulator 3,3′-diindolylmethaan remt de groei van maagkankercellen [J]. Moleculaire carcinogenese, 2015, 54(8): 712-721.

2. Dong J, Sulik KK, Chen SY. De Aryl Hydrocarbon Receptor Pathway definieert het tijdsbestek voor gevoeligheid voor effecten van roken door de moeder op cerebrale 5-HT2A-receptorbinding bij mannelijke nakomelingen[J]. Grenzen in de neurowetenschap, 2017, 11: 312.

3. Rizzo G, Nigro E, Taverniti L, et al. Effecten van suppletie met diindolylmethaan op laaggradige cervicale cytologische afwijkingen: dubbelblinde, gerandomiseerde, gecontroleerde studie [J]. The American Journal of Obstetrics and Gynecology, 2014, 211(6): 567.

URK-V2458_COA

URK-V2458_SDS

URK-V2458_TDS

Populaire tags: AHR-antagonist 5 CAS-nr.: 2247953-39-3, China AHR-antagonist 5 CAS-nr.: 2247953-39-3