VU0134992 CAS-nr.: 755002-90-5

Chemische structuur: VU0134992

CAS-nummer: 755002-90-5

 

VU0134992(VU 0134992)

Catalogus nr.: URK-V600Alleen gebruikt voor laboratorium.

VU0134992 (VU 0134992) is een krachtige, selectieve blokker van het inwaartse gelijkrichter-kaliumkanaal Kir4.1 (KCNJ10) met een IC50 van 0,97 uM in patchclamp-elektrofysiologietesten met hele cellen.

Biologische activiteiten

VU0134992 (VU 0134992) is een krachtige, selectieve blokker van het inwaartse gelijkrichter-kaliumkanaal Kir4.1 (KCNJ10) met een IC50 van 0,97 uM in patchclamp-elektrofysiologietesten met hele cellen.
VU0134992 geeft een 9-voudige selectiviteit weer voor homomere Kir4.1 ten opzichte van Kir4.1/5.1 concatemere kanalen (IC50=9 uM) bij -120 mV.
VU0134992 is meer dan 30-voudig selectiever voor Kir4.1 dan Kir1.1, Kir2.1 en Kir2.2, is zwak actief voor Kir2.3, Kir6.2/SUR1 en Kir7.1, en is even actief in de richting van Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 en Kir4.2 in Tl plus flux assays.
VU0134992 veroorzaakt dosisafhankelijke diurese, natriurese en kaliurese bij ratten na orale behandeling.
VU0134992 vertegenwoordigt de eerste in vivo actieve hulpmiddelverbinding voor het onderzoeken van het therapeutisch potentieel van Kir4.1 als een nieuw diuretisch doelwit voor de behandeling van hypertensie.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 12 juni 2018 pii: mol.118.112359.

URK-V600_COA

URK-V600_SDS

URK-V600_TDS

 

Let op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!

Populaire tags: vu0134992 cas.nr.: 755002-90-5