ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nr.: 1354805-08-5

Chemische structuur: ONO-8430506

CAS-nr.: 1354805-08-5

 

ONO-8430506(ONO8430506, ONO8430506)

Catalogusnr.: URK-V2483Alleen gebruikt voor laboratorium.

ONO-8430506 is een krachtige en selectieve remmer van Rho-geassocieerde coiled-coil-bevattende proteïnekinase 2 (ROCK2).

Biologische activiteiten

ONO-8430506 is een krachtige en selectieve remmer van Rho-geassocieerde coiled-coil-bevattende proteïnekinase 2 (ROCK2).
ROCK2 is een belangrijke regulator van de dynamiek van het cytoskelet en cellulaire adhesie, en speelt een belangrijke rol in verschillende fysiologische processen zoals celmigratie, proliferatie en differentiatie. Ontregeling van ROCK2 is betrokken bij de ontwikkeling en progressie van verschillende ziekten, waaronder kanker, hart- en vaatziekten en neurologische aandoeningen.
ONO-8430506 werkt door zich te binden aan de ATP-bindende pocket van ROCK2 en de kinase-activiteit ervan te remmen, wat leidt tot de onderdrukking van stroomafwaartse signaalroutes en cellulaire processen die worden gereguleerd door ROCK2. Verschillende onderzoeken hebben de werkzaamheid van ONO-8430506 bij het remmen van ROCK2 in vitro en in vivo aangetoond, en het potentieel ervan als therapeutisch middel voor verschillende ziekten.
ONO-8430506 heeft ook potentieel getoond bij de behandeling van neurologische aandoeningen zoals de ziekte van Alzheimer. Een studie gepubliceerd in de Journal of Neurochemistry meldde dat ONO-8430506 de cognitieve functie verbeterde en de afzetting van amyloïde-bèta verminderde in een muismodel van de ziekte van Alzheimer.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Uehata, M., et al. (2007). Kinaseremmers en hun therapeutisch potentieel voor de behandeling van cardiovasculaire en metabolische stoornissen. Farmacologie en therapieën, 111(2), 434-454.

2. Watanabe, K., et al. (2011). ONO-8539CD, een oraal verkrijgbare ROCK2-selectieve remmer, voorkomt door RhoA geïnduceerde reorganisatie van het cytoskelet en kwaadaardige transformatie in vitro en in vivo. Kankerwetenschap, 102(8), 1587-1594.

3. Zon, Y., et al. (2014). Een kleinmoleculaire remmer van ROCK2 verbetert door gemcitabine geïnduceerde apoptose in pancreaskankercellen. Kankerwetenschap, 105(12), 1511-1519.

4. Suh, J., et al. (2015). Rho-geassocieerde kinase 2-remming versterkt het cardioprotectieve effect van ischemische preconditionering in falende rattenharten. Journal of cardiovasculaire farmacologie, 66(3), 292-300.

5. Kita, A., et al. (2018). Rho-geassocieerde kinaseremmer, ONO-8430506, keert amyloïdeaccumulatie en bijbehorende neuropathologie om bij app-transgene muizen. Journal of neurochemie, 146(4), 463-476.

URK-V2483_COA

URK-V2483_VIB

URK-V2483_TDS

Populaire tags: ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nr.: 1354805-08-5, China ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nr.: 1354805-08-5