PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9

Chemische structuur: PS-423

CAS-nr.: 1221964-37-9

 

PS-423

Catalogusnr.: URK-V2487Alleen gebruikt voor laboratorium.

PS-423 is een nieuwe en krachtige remmer van PTP-1B.

Biologische activiteiten

PS-423 is een nieuwe en krachtige remmer van PTP-1B
PS-423 staat vooral bekend om zijn vermogen om het eiwitdoelwit PTP-1B te remmen. PTP-1B is een eiwittyrosinefosfatase dat een belangrijke rol speelt bij het reguleren van de insulinegevoeligheid en glucosehomeostase. Het is ook betrokken bij de progressie van kanker en de regulering van het immuunsysteem. Er is aangetoond dat remming van PTP-1B door PS-423 de glucosetolerantie en insulinegevoeligheid verbetert en het lichaamsgewicht bij zwaarlijvige dieren vermindert.
PS-423 oefent zijn remmende effecten uit door zich te binden aan de actieve plaats van PTP-1B, waardoor het zijn substraten niet kan defosforyleren. Dit leidt tot een toename van de tyrosinefosforylering van het insulinereceptorsubstraat-1 (IRS-1), wat resulteert in een verbeterde insulinesignalering en glucoseopname. Bovendien richt PS-423 zich ook op andere eiwitten zoals SHP-2 en Src-homologiedomein-bevattende fosfatase 2 (SHP2), wat leidt tot zijn breed spectrum therapeutische potentieel.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Heinrichs AH et al. "Ontdekking en optimalisatie van krachtige, oraal actieve en selectieve fosfatase- en tensine-homoloog (PTEN)-remmers op basis van het 3-hydroxychromen-4-één platform." J Med Chem. 9 juli 2015;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Preklinische werkzaamheid en werkingsmechanisme van PS-423, een nieuwe en selectieve remmer van proteïnetyrosinefosfatase-1B." Mol Pharmacol. 2013 april 83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_VIB

URK-V2487_TDS

Populaire tags: PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9, China PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9