BRAF-remmer Compound Ia CAS-nr.:2649372-20-1
Chemische structuur: BRAF-remmer Verbinding Ia
CAS-nummer: 2649372-20-1
Beschrijving
Chemische structuur: BRAF-remmer Verbinding Ia
CAS-nummer: 2649372-20-1
BRAF-remmer Verbinding Ia
Catalogus nr.: URK-V2346Alleen gebruikt voor laboratorium.
BRAF-remmer Compound Ia is een krachtige, selectieve, hersenpenetrerende BRAF-remmer met bindings-Kd van 0.6, 1,2 en 1,7 nM voor BRAF WT, BRAF V600E en c-RAF, met eigenschappen die paradoxen doorbreken.
Biologische activiteiten
BRAF-remmer Compound Ia is een krachtige, selectieve, hersenpenetrerende BRAF-remmer met bindings-Kd van 0.6, 1,2 en 1,7 nM voor BRAF WT, BRAF V600E en c-RAF, met eigenschappen die paradoxen doorbreken. Verbinding Ia vertoont een hoog selectiviteitsprofiel uitgevoerd op 403 kinasen met slechts één uitzondering voor de binding aan de kinase BRK (Kd=156 nM). Verbinding Ia vertoonde krachtige kinase-remmende activiteit bij alle BRAF-mutanten met IC50-waarden van<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Compound Ia is ontworpen om paradoxale MAPK-hyperactivering in niet-BRAF V600E-modellen te voorkomen, een ongewenste eigenschap van de drie momenteel goedgekeurde BRAFi.
Fysisch-chemische eigenschappen
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Formule |
C20H17F2N5O4S |
|
|
CAS-nr. |
2649372-20-1 |
|
|
Opslag |
Vast poeder -20 diploma 3 jaar; 4 graad 2 jaar |
Oplosmiddel -80 graad 6 maanden -20 graad 1 Maanden |
|
Oplosbaarheid |
10 mM in DMSO |
|
|
Chemische naam |
(R)-N-(2-cyaan-4-fluor-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydrochinazoline -6-yl)oxy)fenyl)-3-fluorpyrrolidine-1-sulfonamide |
|
Referenties
1. Wichmann J, et al. Clin Kanker Res. 15 februari 2022;28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSLet op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!
Populaire tags: braf-remmerverbinding ia cas. nr.:2649372-20-1
Aanvraag sturen
Misschien vind je dit ook leuk
