Classificatie van agonisten

Over het algemeen kan het worden onderverdeeld in selectief en niet-selectief. Selectief bevordert alleen een bepaalde reactie en niet-selectief bevordert een bepaald type reactie.

Receptor agonist

(1) Selectiviteitsreceptoragonisten, zoals dobutamine; selectiviteit 2-receptoragonisten zoals salbutamol, tert-butyl, Chuanning, enz. Receptor-agonisten interageren met 2-receptoren binden, activeren prikkelend G-eiwit, activeren adenylaatcyclase, katalyseren de transformatie van intracellulair ATP in cAMP, verhogen het niveau van intracellulair cAMP, en dan cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA) activeren, uiteindelijk gladde spieren ontspannen door de concentratie van intracellulair vrij calcium te verlagen, myosine lichte keten kinase (MCLK) te inactiveren en kaliumkanalen te openen. Bovendien kan receptoractivering ook mestcellen en neutrofielen remmen om ontstekingsmediatoren vrij te maken, de ciliaire beweging van de luchtwegen te verbeteren, de secretie van de luchtwegen te bevorderen, de vasculaire permeabiliteit te verminderen, slijmvliesoedeem in de luchtwegen te verminderen, enz. Deze effecten zijn bevorderlijk voor het verlichten of elimineren van astma.

(2) Niet-selectieve receptoragonisten, zoals isoproterenol, werken op de bronchus. Adrenalinereceptor kan bronchiaal glad spierweefsel ontspannen en de afgifte van histamine en andere mediatoren remmen; opwinding Adrenalinereceptor kan de hartslag versnellen, de contractiliteit van het myocard verbeteren, de geleidingssnelheid van het hartgeleidingssysteem verhogen en de refractaire periode van de sinusknoop verkorten; Om perifere bloedvaten te verwijden en de belasting van het hart te verlichten (gericht op het linkerhart) om de shocktoestand van lage bloedproductie en ernstige vasoconstrictie te corrigeren.

M-receptoragonist

Zo wordt pilocarpine al meer dan een eeuw gebruikt als oogdrukverlagend middel. Om de werkzaamheid te verlengen en bijwerkingen te verminderen, hebben oogartsen veel onderzoek gedaan. Liposoom, als geneesmiddelafgiftesysteem met vertraagde afgifte van pilocarpine, wordt toegepast bij de behandeling van glaucoom. Het zal een goed ontwikkelingsperspectief hebben vanwege de goede werkzaamheid, kleine bijwerkingen, handig gebruik en andere kenmerken [2].

N-receptoragonist

Nicotine is bijvoorbeeld de belangrijkste alkaloïde in tabak, goed voor ongeveer 90 procent van het totale alkaloïdegehalte. Het is nauw verwant aan ongedierteresistentie en is ook een belangrijke indicator voor de kwaliteit van tabak en sigaretten. Nicotineaccumulatie is het resultaat van co-expressie van structurele genen die coderen voor de nicotinebiosyntheseroute, en structurele genen worden gewoonlijk gecontroleerd door COI1, JAZ, MYC-2 en andere regulerende genen. Momenteel zijn de meeste genen geïdentificeerd die betrokken zijn bij de biosynthese, regulatie en transport van nicotine en nornicotine