Klinische toepassing van agonisten

(1) Acute aanval van bronchiale astma: de aerosol treedt in werking binnen 2-5 minuten na inademing en duurt 0.5-2 uur; het effect treedt in werking binnen 15-30 minuten na sublinguale toediening en houdt ongeveer 1 uur aan.

(2) Atrioventriculair blok: sublinguale toediening of intraveneus infuus om atrioventriculair blok van graad II en III te behandelen.

(3) Hartstilstand: het is van toepassing op hartstilstand veroorzaakt door een langzaam ventriculair ritme, een hoog atrioventriculair blok of falen van de sinusknoop. Om te voorkomen dat de coronaire perfusiedruk daalt als gevolg van diastolische druk, wordt het vaak gebruikt met NA of m-hydroxylamine voor intracardiale injectie.

(4) Shock: op basis van het aanvullen van het bloedvolume kan het worden gebruikt voor de behandeling van septische shock met hoge centrale veneuze druk en lage cardiale output. Het effect van het verbeteren van de microcirculatie is echter niet goed. Tegelijkertijd is het effect van isoproterenol op het verhogen van het zuurstofverbruik van het myocard en de hartslag nadelig voor shock, wat in de klinische praktijk zelden wordt gebruikt.

[Bijwerkingen en voorzorgsmaatregelen] Vaak voorkomende bijwerkingen zijn hartkloppingen, duizeligheid en hoofdpijn; Een hoge dosis isoproterenol-inhalatie bij patiënten met hypoxie veroorzaakt gemakkelijk aritmie, veroorzaakt en verhoogt barycentrische koliek vanwege de toename van het zuurstofverbruik van het myocard; Langdurig misbruik van isoproterenol bij astmapatiënten kan een plotselinge dood veroorzaken. De hartslag moet tijdens medicatie worden gecontroleerd.

[Contra-indicatie] Het is verboden te gebruiken bij patiënten met coronaire hartziekten, myocarditis en hyperthyreoïdie.

M-receptoragonist

Pilocarpine

Het medicijn, ook bekend als pilocarpine, is een alkaloïde afgeleid van Rutacia.

[Farmacologisch effect] Het kan direct werken op de M-choline-receptor van de effectororganen die worden geïnnerveerd door de parasympathische postganglionaire vezels (inclusief de sympathische zenuw die de zweetklier innerveren), vooral op de ogen en klieren.

(1) Oog: na oogdruppels kan het samentrekking veroorzaken, de intraoculaire druk verminderen en convulsies reguleren. Vernauwing: Er zijn twee soorten gladde spieren in de iris. Een daarvan is de sluitspier van de pupil, die wordt gedomineerd door de parasympathische cholinerge zenuw van de oculomotorische zenuw. Bij opwinding trekt de sluitspier van de pupil samen en krimpt de pupil; De andere is de pupilverwijde spier, die wordt gedomineerd door de noradrenerge zenuw. Bij opwinding verwijdde de pupil zich als gevolg van de perifere samentrekking van de verwijde pupilspier. Dit product kan de M-cholinerge receptor van de sluitspier van de pupil activeren, wat aangeeft dat de pupil kleiner wordt, en het effect kan na lokale toediening enkele uren tot een dag aanhouden. Verlaging van de intraoculaire druk: kamerwater wordt geproduceerd door afscheiding van epitheelcellen van het corpus ciliare en vasculaire exsudatie, en stroomt in de voorste kamer door de pupil om de hoekruimte van de voorste kamer te bereiken, voornamelijk door het filtergordijn naar de sclerale sinus en uiteindelijk in de bloedcirculatie. Dit product kan de iris naar het midden laten trekken door het effect van pupilcontractie, en de iriswortel wordt dunner, zodat de hoekruimte van de voorste kamer rond de iris wordt vergroot en het kamerwater gemakkelijk de sclerale sinus kan binnendringen via de filtergordijn, waardoor de intraoculaire druk wordt verminderd. Regelconvulsie: wanneer het oog zich in de buurt van het object bevindt, kunnen de concaviteit en convexiteit door de lens worden veranderd, zodat het object kan worden afgebeeld op het oogzenuwomentum, om het object duidelijk te zien, wat het accommodatie-effect wordt genoemd. De accommodatie van het oog hangt voornamelijk af van de verandering van de lenskromming. Het lenskapsel is elastisch, waardoor de lens licht bolvormig is. Door de buitenwaartse tractie van de ophangband kan de lens echter in een relatief vlakke toestand worden gehouden. Het hangende ligament wordt ook aangestuurd door de musculus ciliaris, die is samengesteld uit circulaire en radiale gladde spiervezels, waarvan de circulaire spiervezels die worden gedomineerd door de oculomotorische zenuw de belangrijkste zijn. Wanneer de oculomotorische zenuw wordt geprikkeld of na de werking van pilocarpine, trekt de annulaire spier samen naar het midden van de pupil, waardoor het hangende ligament ontspant. Omdat de lens zelf elastisch en convex wordt, neemt de helderheid toe, op dit moment is deze alleen geschikt voor objecten dichtbij, maar moeilijk om verre objecten te zien. Dit effect van het medicijn wordt regulerende convulsies genoemd, die binnen 2 uur kunnen verdwijnen. De ciliaire spier wordt ook geïnnerveerd door de noradrenerge zenuw, maar speelt geen belangrijke rol bij de regulatie van het oog, dus adrenerge geneesmiddelen hebben over het algemeen geen invloed op de regulatie van het oog.

(2) Klieren: grote doses pilocarpine (10-15mg subcutane injectie) kunnen de secretie van zweetklieren en speekselklieren aanzienlijk verhogen, evenals de secretie van traanklieren, maagklieren, pancreas, dunne darmklieren en ademhalingsklieren. darmslijmvlies.

(3) Gladde spieren: naast de hierboven genoemde intraoculaire gladde spieren kan pilocarpine ook de gladde spieren van de darm opwekken, waardoor de spanning en peristaltiek toenemen; Bronchiaal glad spierweefsel wordt opgewonden (waardoor astma wordt veroorzaakt) en het kan ook glad spierweefsel van baarmoeder, blaas, galblaas en galwegen prikkelen.

(4) Cardiovasculair systeem: wanneer pilocarpine 0.1mg/kg intraveneus wordt geïnjecteerd, kunnen hartslag en bloeddruk tijdelijk worden verlaagd. Als eerst N-receptorblokkers worden gebruikt, kan dit een duidelijk pressoreffect veroorzaken. De bovenstaande twee effecten kunnen worden opgeheven door atropine, maar het mechanisme van zijn antagonisme tegen het door pilocarpine geïnduceerde pressoreffect is nog onduidelijk, wat mogelijk verband houdt met de excitatie van ganglia en bijniermerg.

[Klinische toepassing]

(1) Glaucoom: Glaucoom is een veel voorkomende oogziekte in de klinische praktijk. De patiënten worden voornamelijk gekenmerkt door progressieve depressie van de oogzenuw-tepel en verlies van gezichtsvermogen, vergezeld van verhoogde intraoculaire druk. In ernstige gevallen kan blindheid optreden. Lage concentratie pilocarpine (minder dan 2 procent) oogdruppels kunnen worden gebruikt voor de behandeling van geslotenhoekglaucoom (ook bekend als congestief glaucoom). Na medicatie krimpt de pupil van de patiënt, wordt de ruimte tussen de hoeken van de voorste kamer groter en neemt de intraoculaire druk af. Geneesmiddelen met een hoge concentratie kunnen de symptomen van patiënten echter verergeren, dus ze mogen niet worden gebruikt. Dit product heeft ook een bepaald effect op het vroege stadium van openkamerhoekglaucoom, ook wel bekend als eenvoudig glaucoom. Het medicijn komt gemakkelijk via het hoornvlies in de oogkamer. Na een paar minuten medicatie kan de intraoculaire druk worden verlaagd en dit kan 4-8 uur aanhouden. Het mechanisme is onbekend. 1 procent - 2 procent oplossing wordt vaak gebruikt voor oogdruppels. Tijdens oogdruppels moet op de binnenste ooghoek worden gedrukt om bijwerkingen na opname van de oplossing te voorkomen.

(2) Iritis: afwisselend gebruikt met medicijnen tegen mydriasis om te voorkomen dat de iris aan de lens hecht.

(3) Overige: De orale toediening van dit medicijn kan worden gebruikt om de mond te drogen na nekstraling. Hoewel de speekselafscheiding toeneemt, neemt de zweetafscheiding echter ook aanzienlijk toe. Het kan ook worden gebruikt voor de redding van atropinevergiftiging.

[Bijwerking] Als het medicijn een overdosis krijgt, kan het symptomen hebben die lijken op muscarinevergiftiging, wat zich kan manifesteren als overmatige opwinding van de M-choline-receptor. Atropine kan worden gebruikt voor symptomatische behandeling, handhaving van de bloeddruk, kunstmatige beademing, enz