RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr.:2229068-13-5) is een nieuwe kleinmoleculaire remmer van RasGRP3
Laat een bericht achter
RasGRP3 is een belangrijke activator van de Ras-signaalroute en is betrokken bij de regulatie van verschillende fysiologische en pathologische processen, zoals kanker, ontstekingen en immuniteit. RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr.:2229068-13-5) is een nieuwe kleinmoleculaire remmer van RasGRP3, die selectief bindt aan het RasGRP3-Ras-bindende domein en de activiteit ervan remt.
In vitro-studies hebben aangetoond dat RasGRP3-ligand 96 de activering van de Ras-signaleringsroute en stroomafwaartse effectoren, zoals ERK en AKT, in kankercellen aanzienlijk onderdrukt. RasGRP3-ligand 96 vertoont ook krachtige ontstekingsremmende effecten door de productie van cytokinen en chemokinen in macrofagen en monocyten te remmen.
In vivo onderzoeken hebben aangetoond dat RasGRP3-ligand 96 de tumorgroei en metastase onderdrukt in verschillende kankermodellen bij muizen. Bovendien vertoont RasGRP3-ligand 96 gunstige farmacokinetische eigenschappen en lage toxiciteit, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor verdere ontwikkeling als therapeutisch middel.
Referenties:
1. Chu C, et al. Ontdekking van een krachtige en selectieve RasGRP3-remmer voor immunotherapie tegen kanker. ACS Cent Sci. 24 okt 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. Een RasGRP3-gericht op een klein molecuul onderdrukt de groei van longkanker in vitro en in vivo. Kanker Let. 1 april 2020, 473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 reguleert de ontstekingsreactie van macrofagen via de MAPK/ERK-signaalroute. Biochem Biophys Res Commun. 5 februari 2018;496(2):488-495.
