PF 477736 CAS-nr.:952021-60-2

Chemische structuur: PF-00477736

CAS-nummer: 952021-60-2

 

PF-00477736(PF00477736;PF-477736)

Catalogus nr.: URK-V717Alleen gebruikt voor laboratorium.

PF{{0}} (PF-477736) is een krachtige, selectieve, ATP-competitieve remmer van Chk1 met een Ki van 0,49 nM, remt ook Chk2 (Ki=47 nM) en slecht remt CDK1-activiteit (Ki=9.9 uM).

Biologische activiteiten

PF{{0}} (PF-477736) is een krachtige, selectieve, ATP-competitieve remmer van Chk1 met een Ki van 0,49 nM, remt ook Chk2 (Ki=47 nM) en slecht remt CDK1-activiteit (Ki=9.9 uM); wordt weergegeven<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 eiwitkinasen; heft celcyclusstop veroorzaakt door DNA-schade op en verbetert de cytotoxiciteit van klinisch belangrijke chemotherapeutische middelen, waaronder gemcitabine en carboplatine; verhoogt de antitumoractiviteit van gemcitabine op dosisafhankelijke wijze in xenotransplantaten.
Vaste tumoren
Fase 1 stopgezet

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Blasina A, et al. Mol Kanker Ther. 2008 aug;7(8):2394-404.

2. Zhang C, et al. Clin Kanker Res. 15 juli 2009;15(14):4630-40.

URK-V717_COA

URK-V717_SDS

URK-V717_TDS

 

Let op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!

Populaire tags: pf 477736 cas.nr.:952021-60-2