Danicopan (Synoniemen: ACH-4471) CAS-nr.: 1903768-17-1

Chemische structuur: Danicopan (Synoniemen: ACH-4471)

CAS-nr.: 1903768-17-1

 

Danicopan(Synoniemen: ACH-4471)

Catalogusnr.: URK-V2534Alleen gebruikt voor laboratorium.

Danicopan (ACH{0}}) is een effectieve en selectieve remmer van complementfactor D, met een IC50-waarde van 0,6 nM.

Biologische activiteiten

Danicopan(ACH{{0}}) is een effectieve en selectieve remmer van complementfactor D, met een IC50-waarde van 0,6 nM. Complementfactor D is een serineprotease die factor B splitst, waardoor de alternatieve complementroute wordt geactiveerd.
Er is aangetoond dat Danicopan (ACH-4471) de alternatieve complementroute in vitro en in vivo remt, wat leidt tot verminderde C3-afzetting. Bovendien is aangetoond dat danicopan gunstige farmacokinetische eigenschappen heeft en een dosisafhankelijke remming van de factor D-activiteit vertoont bij gezonde menselijke proefpersonen.
Danicopan wordt momenteel onderzocht voor verschillende indicaties, waaronder paroxysmale nachtelijke hemoglobinurie, C3-glomerulopathie en geografische atrofie. In een klinische fase 2-studie voor patiënten met paroxysmale nachtelijke hemoglobinurie vertoonde danicopan een significante vermindering van de hemolyse en verhoogde hemoglobinewaarden vergeleken met placebo. Bovendien toonde een klinische fase 2-studie voor C3-glomerulopathie een vermindering van de proteïnurie en een verhoogde eGFR aan bij patiënten die werden behandeld met danicopan.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Ricklin D, et al. Complementgerichte therapieën. Nat Biotechnologie. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM, et al. Danicopan: een overzicht van preklinische en klinische gegevens. Deskundige ds. Hematol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM, et al. Een fase 2-onderzoek naar de orale complementremmer danicopan voor paroxysmale nachtelijke hemoglobinurie. Bloed. 2019;133(9):966-975.

4. Bomback AS, et al. Werkzaamheid en veiligheid van de orale complementremmer danicopan bij C3-glomerulopathie. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

URK-V2534_COA

URk-V2534_VIB

URK-V2534_TDS

Populaire tags: Danicopan (Synoniemen: ACH-4471) CAS-nr.: 1903768-17-1, China Danicopan (Synoniemen: ACH-4471) CAS-nr.: 1903768-17-1