FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6

Chemische structuur: FEN1-IN-7

CAS-nr.: 824983-90-6

 

VEN1-IN-7

Catalogusnr.: URK-V2502Alleen gebruikt voor laboratorium.

FEN1-IN-7 is een nieuwe, krachtige en selectieve remmer van Flap-endonuclease 1 (FEN1), een cruciaal enzym dat betrokken is bij DNA-replicatie en -reparatie. Er is aangetoond dat FEN1-IN-7 kankerbestrijdende activiteit vertoont door DNA-schade en celcyclusstilstand te veroorzaken in verschillende kankercellijnen.

Biologische activiteiten

FEN1-IN-7 is een nieuwe, krachtige en selectieve remmer van Flap-endonuclease 1 (FEN1), een cruciaal enzym dat betrokken is bij DNA-replicatie en -reparatie. Er is aangetoond dat FEN1-IN-7 kankerbestrijdende activiteit vertoont door DNA-schade en celcyclusstilstand te veroorzaken in verschillende kankercellijnen.
FEN1, een structuurspecifiek nuclease, speelt een essentiële rol bij DNA-replicatie en het behoud van de stabiliteit van het genoom. FEN1 is betrokken bij het verwijderen van RNA-primers en het splitsen van replicatietussenproducten tijdens de rijping en reparatieprocessen van Okazaki-fragmenten. Er zijn aanwijzingen dat ontregelde expressie of activiteit van FEN1 kan bijdragen aan de ontwikkeling en progressie van kanker, waardoor het een aantrekkelijk therapeutisch doelwit wordt.
FEN1-IN-7 remt de FEN1-activiteit door zich te binden aan de actieve plaats van het enzym, waardoor deze niet meer kan functioneren. De specifieke interacties tussen FEN1 en FEN1-IN-7 zijn opgehelderd door middel van moleculaire koppelingsstudies en verder bevestigd door middel van biochemische en biologische testen.
Status in de ontwikkeling van geneesmiddelen:
FEN1-IN-7 is veelbelovend gebleken als potentieel middel tegen kanker. Het vertoont een robuuste activiteit tegen verschillende kankercellijnen, waaronder die welke resistent zijn tegen conventionele chemotherapie. In preklinische onderzoeken is aangetoond dat FEN1-IN-7 DNA-schade veroorzaakt, celdoodroutes activeert en het stoppen van de celcyclus bevordert. Belangrijk is dat FEN1-IN-7 ook goede farmacokinetische eigenschappen vertoont, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor verdere klinische ontwikkeling.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Zhao, Q. et al. Ontdekking en optimalisatie van quinazolinon-4-amiden als krachtige remmers die zich richten op de Flap-endonuclease 1 (FEN1) voor kankertherapie. J Med Chem. 8 februari 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Ontwikkeling van nieuwe FEN1-remmers voor gerichte kankertherapie. Bioorg Med Chem Lett. 1 november 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_VIB

URK-V2502_TDS

Populaire tags: FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6, China FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6