Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr.: 2311824-72-1

Chemische structuur: Ninerafaxstat-trihydrochloride

CAS-nr.: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat trihydrochloride

Catalogusnr.: URK-V2497Alleen gebruikt voor laboratorium.

Ninerafaxstat-trihydrochloride is een veelbelovende remmer van kleine moleculen die zich richt op de IGF-1R-kinase, die bij veel kankers tot overexpressie komt en de celgroei en overlevingsroutes stimuleert.

Biologische activiteiten

Ninerafaxstat-trihydrochloride is een veelbelovende remmer van kleine moleculen die zich richt op de IGF-1R-kinase, die bij veel kankers tot overexpressie komt en de celgroei en overlevingsroutes stimuleert. Deze remmer werkt door de activering van IGF-1R en stroomafwaartse signaalroutes te voorkomen, waardoor effectief celdood in kankercellen wordt veroorzaakt.
De ontwikkeling van Ninerafaxstat-trihydrochloride heeft in preklinische en klinische onderzoeken een groot potentieel laten zien. In preklinische onderzoeken vertoonde Ninerafaxstat-trihydrochloride significante antitumoractiviteit in verschillende kankermodellen, zowel in vitro als in vivo. In klinische onderzoeken heeft Ninerafaxstat-trihydrochloride indrukwekkende veiligheids- en verdraagbaarheidsprofielen laten zien, terwijl het ook gunstige farmacodynamische en farmacokinetische eigenschappen vertoont.
Momenteel wordt Ninerafaxstat-trihydrochloride onderzocht in verschillende fase I/II klinische onderzoeken bij patiënten met gevorderde solide tumoren. Bovendien wordt deze remmer ook onderzocht in combinatie met andere gerichte middelen en chemotherapie om de responspercentages te verbeteren en de algehele overleving bij kankerpatiënten te verlengen.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. MDM2-antagonisten induceren p53-afhankelijke apoptose bij AML: implicaties voor leukemietherapie. Bloed. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Kleinmoleculaire remmers van de MDM2-p53-eiwit-eiwit-interactie om de p53-functie te reactiveren: een nieuwe benadering voor kankertherapie. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009; 49: 223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Ontdekking en optimalisatie van nieuwe macrocyclische MDM2-remmers die p53 in vitro en in vivo activeren. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_VIB

URK-V2497_TDS

Populaire tags: Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr.: 2311824-72-1, China Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr.: 2311824-72-1