PF-07258669 CAS-nr.: 2755890-53-8

Chemische structuur: PF-07258669

CAS-nr.: 2755890-53-8

 

PF-07258669

Catalogusnr.: URK-V2513Alleen gebruikt voor laboratorium.

PF-07258669 is een selectieve en krachtige remmer van het proteïnekinase-enzym dat bekend staat als PI3Kδ.

Biologische activiteiten

PF-07258669 is een selectieve en krachtige remmer van het proteïnekinase-enzym dat bekend staat als PI3Kδ.
PF-07258669 heeft sterke remmende effecten op PI3Kδ, met een IC50-waarde van minder dan 10 nM. Er is ook gevonden dat het zeer selectief is voor dit doelwit, met minimale effecten op andere verwante PI3K-enzymen.
PF-07258669 heeft veelbelovende activiteit getoond bij de behandeling van ontstekings- en auto-immuunziekten.
Het is effectief gebleken bij het verminderen van de activiteit van B-cellen en T-cellen, waarvan bekend is dat ze bijdragen aan deze aandoeningen.
PF-07258669 kan potentieel hebben als behandeling voor ziekten zoals reumatoïde artritis, lupus en multiple sclerose.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Yang Q, et al. Ontdekking van PF-07258669: een krachtige PI3Kδ-remmer met macrocyclische architectuur voor de behandeling van ontstekings- en auto-immuunziekten. J Med Chem. 2021 8 april. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01651.

2. Martin AL, et al. Een nieuwe, krachtige en selectieve fosfoinositide-3-kinase δ (PI3Kδ)-remmer blokkeert de rekrutering van leukocyten bij ontstekingen. J Biol Chem. 30 april 2021;296:100595. doi: 10.1016/j.jbc.2021.100595.

URK-V2513_COA

URk-V2513_VIB

URK-V2513_TDS

Populaire tags: PF-07258669 CAS-nr.: 2755890-53-8, China PF-07258669 CAS-nr.: 2755890-53-8