UMK57 CAS-nr.: 342595-74-8

Chemische structuur: UMK57

CAS-nr.: 342595-74-8

 

UMK57

Catalogusnr.: URK-V2514Alleen gebruikt voor laboratorium.

UMK57 is een krachtige en selectieve remmer van c-Met, een receptortyrosinekinase die betrokken is bij de ontwikkeling en progressie van verschillende vormen van kanker.

Biologische activiteiten

UMK57 is een krachtige en selectieve remmer van c-Met, een receptortyrosinekinase die betrokken is bij de ontwikkeling en progressie van verschillende vormen van kanker.
Er is aangetoond dat UMK57 zich bindt aan het kinasedomein van c-Met en de activering ervan voorkomt, waardoor stroomafwaartse signaalroutes worden geremd die de groei en overleving van tumorcellen bevorderen.
UMK57 heeft een hoge potentie tegen c-Met, met een IC50 van 6 nM, waardoor het een van de krachtigste remmers is die tot nu toe zijn gerapporteerd.
UMK57 heeft selectiviteit getoond voor c-Met, met minimale remming van andere nauw verwante tyrosinekinasen. In preklinische onderzoeken heeft UMK57 werkzaamheid aangetoond bij het remmen van de proliferatie van tumorcellen en het induceren van apoptose in verschillende kankercellijnen.
UMK57 heeft in vivo gunstige farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen vertoond, met een goede orale biologische beschikbaarheid en een verlengde halfwaardetijd. Deze resultaten suggereren dat UMK57 het potentieel heeft om te worden ontwikkeld tot een veelbelovend therapeutisch middel voor de behandeling van door c-Met veroorzaakte kankers.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Kim MJ, et al. Ontdekking van antikankermiddel UMK57 gericht op het c-Met-kinasedomein. Bioorg Med Chem Lett. 1 december 2020;30(23):127507.

2. Chae Y, et al. Gericht op c-Met-signalering voor kankertherapie: vooruitgang en uitdagingen. Mol Kanker. 18 november 2019; 18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. UMK57, een nieuwe c-Met-remmer, maakt HNSCC-cellen gevoelig voor cisplatine. Celdood Dis. 2020 dec;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_VIB

URK-V2514_TDS

Populaire tags: UMK57 CAS-nr.: 342595-74-8, China UMK57 CAS-nr.: 342595-74-8