TH-Z827 CAS-nr.: 2847881-81-4

Chemische structuur: TH-Z827

CAS-nr.: 2847881-81-4

 

TH-Z827

Catalogusnr.: URK-V2498Alleen gebruikt voor laboratorium.

TH-Z827 is een krachtige en selectieve remmer van het cycline-afhankelijke kinase 7 (CDK7).

Biologische activiteiten

TH-Z827 (CAS-nr.: 2847881-81-4) is een krachtige en selectieve remmer van de cycline-afhankelijke kinase 7 (CDK7).
Cycline-afhankelijke kinase 7 (CDK7) speelt een cruciale rol bij transcriptionele regulatie door het RNA-polymerase II (C-terminale domein) te fosforyleren. CDK7 is ook een essentieel onderdeel van het CDK-activerende kinase (CAK)-complex, dat andere CDK's activeert en de celcyclus reguleert. Terwijl CDK7-remmers potentieel selectieve toxiciteit uitoefenen tegen tumorcellen, kunnen zij profiteren van de toegenomen afhankelijkheid van kankercellen van CDK7-gemedieerde transcriptie.
CDK7 bindt zich aan cyclinen H en Mat1 en vormt CAK, dat andere CDK's kan fosforyleren en activeren. TH-Z827 functioneert als een competitieve ATP-competitieve remmer van CDK7, die zich bindt aan de ATP-bindende pocket om het CDK7-activatieproces te blokkeren. TH-Z827 heeft een hoge potentie tegen CDK7, selectiviteit en enzymremming.
TH-Z827 heeft een uitstekend potentieel getoond om menselijke kanker in verschillende modellen te behandelen en wordt ontwikkeld als een klinische kandidaat door Beijing Hua Medicine Ltd., een Chinees farmaceutisch bedrijf. Er worden veel preklinische onderzoeken ontwikkeld die specifiek gericht zijn op menselijke kankers. De fase I klinische proef voor TH-Z827 loopt in China.
TH-Z827 is een krachtige en selectieve remmer van CDK7, die een cruciale rol speelt bij transcriptionele regulatie en celcyclusregulatie. TH-Z827 heeft een hoge potentie, selectiviteit en enzymremming.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. Veranderde expressie van CDK-subeenheid wordt onthuld in menselijke kankercellijnen.

2. Chao, SH Mechanismen van CDK7-remmer induceerden transcriptionele repressie in osteosarcoomcellen.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Ontdekking van 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazool-4-ylamino)benzoëzuurderivaten als krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmers van cycline-afhankelijke kinase 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Een nieuwe oraal verkrijgbare remmer van cycline-afhankelijke kinase 7 (CDK7) onthult determinanten van de remmerpotentie.

URK-V2498_COA

URk-V2498_VIB

URK-V2498_TDS

Populaire tags: TH-Z827 CAS-nr.: 2847881-81-4, China TH-Z827 CAS-nr.: 2847881-81-4