TPX-0046 CAS-nr.:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) is een krachtige, selectieve RET/SRC-remmer van de volgende generatie, vertoont een lage nanomolaire potentie tegen WT en 18 RET-mutaties/fusies, evenals tegen SRC, en is VEGFR2/KDR-sparend.
Beschrijving
TPX-0046 (TPX0046)
Catalogus nr.: URK-V871Alleen gebruikt voor laboratorium.
TPX-0046 (TPX0046) is een krachtige, selectieve RET/SRC-remmer van de volgende generatie, vertoont een lage nanomolaire potentie tegen WT en 18 RET-mutaties/fusies, evenals tegen SRC, en is VEGFR2/KDR-sparend.
Biologische activiteiten
TPX-0046 (TPX0046) is een krachtige, selectieve RET/SRC-remmer van de volgende generatie, vertoont een lage nanomolaire potentie tegen WT en 18 RET-mutaties/fusies, evenals tegen SRC, en is VEGFR2/KDR-sparend.
TPX-0046 remde RET-fosforylering (IC50 < 10 nM) in tumorcellijnen (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) en door Ba/F3 ontworpen RET-modellen (WT, G810R).
TPX-0046 remde KIF5B-RET Ba/F3-, LC2/ad- en TT-cellen met IC50-waarden van 1 nM in celproliferatieassays.
TPX-0046 remde krachtig Ba/F3 RET-gemanipuleerde cellen met SFM's (bijv. G810C/R/S) met een gemiddelde proliferatie-IC50 van 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 procent van RET-fosforylering.
TPX-0046 is een unieke RET-remmer van de volgende generatie die krachtige in vitro en in vivo activiteit bezit tegen een breed scala aan RET-veranderingen, waaronder SFM-gemedieerde resistentie.
Fysisch-chemische eigenschappen
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Formule |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS-nr. |
2359650-19-2 |
|
|
Opslag |
Vast poeder -20 diploma 3 jaar; 4 graad 2 jaar |
Oplosmiddel -80 graad 6 maanden -20 graad 1 Maanden |
|
Oplosbaarheid |
10 mM in DMSO |
|
|
Chemische naam |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluor-5-methyl-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-pyridinacyclooctaphan-8-een |
|
Referenties
1. A. Drilon, et al. Annals of Oncology Volume 30, Supplement 5, oktober 2019, pagina's v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSLet op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!
Populaire tags: tpx-0046 cas.nr.:2359650-19-2
Aanvraag sturen
Misschien vind je dit ook leuk
