GSK317354A CAS-nr.: 874119-13-8

Chemische structuur: GSK317354A

CAS-nr.: 874119-13-8

 

GSK317354A

Catalogusnr.: URK-V2506Alleen gebruikt voor laboratorium.

GSK317354A is een krachtige en selectieve remmer van de broomdomein- en extra-terminale (BET) familie van eiwitten.

Biologische activiteiten

GSK317354A is een krachtige en selectieve remmer van de broomdomein- en extra-terminale (BET) familie van eiwitten.
BET-eiwitten zijn epigenetische lezers die een belangrijke rol spelen bij gentranscriptie en betrokken zijn bij verschillende cellulaire processen, waaronder celproliferatie, differentiatie en apoptose.
Het principe van GSK317354A is het blokkeren van de interactie tussen BET-eiwitten en geacetyleerde lysineresiduen, wat de vorming van het transcriptionele complex verstoort en genexpressie remt. GSK317354A heeft een sterke activiteit tegen BET-eiwitten getoond in zowel biochemische als cellulaire testen. Bovendien heeft het tijdens preklinische tests uitstekende farmacokinetische eigenschappen en een goed veiligheidsprofiel vertoond.

Fysisch-chemische eigenschappen

Referenties

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Gericht op broomdomeinen: epigenetische lezers van lysineacetylering. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. BET-remmers bij kankertherapie: een overzicht van het huidige landschap van klinische onderzoeken. Doel Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Bromodomeinremmer OTX015 bij patiënten met lymfoom of multipel myeloom: een dosisescalatie, open-label, farmacokinetisch, fase 1-onderzoek. Lancet Haematol. 2016;3(4):e196-e204.

URK-V2506_COA

URk-V2506_VIB

URK-V2506_TDS

Populaire tags: GSK317354A CAS-nr.: 874119-13-8, China GSK317354A CAS-nr.: 874119-13-8