Beschrijving
Chemische structuur: BLU-945
CAS-nummer: 2660250-10-0
BLAUW-945 (BLU945)
Catalogus nr.: URK-V2327Alleen gebruikt voor laboratorium.
BLU-945 is een krachtige, mutant-selectieve remmer van EGFR T790M/C797S- en EGFR plus /T790M-mutaties (IC50<1 nM).
Biologische activiteiten
BLU-945 is een krachtige, mutant-selectieve remmer van EGFR T790M/C797S- en EGFR plus /T790M-mutaties (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van EGFR WT.
BLU-945 bereikt krachtige remming van de EGFR-route in NCI-H1975 EGFRL858R/T790M-, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S- en Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S-cellijnen en een groot venster ten opzichte van EGFRWT-remming.
Orale toediening van BLU-945 aan tumordragende muizen vertoonde krachtige remming van de EGFR-route en antitumoractiviteit bij goed verdragen doses in het subcutane NCI-H1975 CDX-model en osimertinib-resistente CDX- en PDX-modellen.
Fysisch-chemische eigenschappen
|
drs. M.Wt |
557.701 |
|
|
Formule |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS-nr. |
2660250-10-0 |
|
|
Opslag |
Vast poeder -20 diploma 3 jaar; 4 graad 2 jaar |
Oplosmiddel -80 graad 6 maanden -20 graad 1 Maanden |
|
Oplosbaarheid |
10 mM in DMSO |
|
|
Chemische naam |
N-(2-((3S,4R)-3-fluor-4-methoxypiperidine-1-yl)pyrimidine-4-yl)-5-isopropyl{{9 }}((2R,3S)-2-methyl-3-((methylsulfonyl)methyl)azetidine-1-yl)isochinoline-3-amine |
|
Referenties
1. Zon Min Lim, et al. Kankeronderzoek (2021) 81 (13_Supplement): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSLet op: Alle producten van Ureiko worden alleen gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek of verklaring van medicijncertificaten, en we leveren geen producten en diensten voor persoonlijk gebruik!
Populaire tags: blu945 cas.nr.:2660250-10-0
Aanvraag sturen
Misschien vind je dit ook leuk
